Разработано вещество, способное защитить ЦНС от нервнопаралитического газа

Источник: chemport.ru

Нервнопаралитические газы (к примеру, зарин) включают в себя органилфосфонаты. Данные вещества нарушают работу ЦНС, ингибируя ферменты — холинэстеразы. Это приводит к тошноте, судорожным приступам, нарушению дыхания, в тяжелых случаях — к смерти. Стоит отметить, что аналогичным образом на живые организмы действуют некоторые пестициды, к примеру, хлорпифорос. Обычно в качестве антидотов к зарину и подобным газам используется пралидоксим (шприц с этим лекарством входит в аптечку солдат США). Оксимный фрагмент разрывает связь холинэстеразы и органилфосфоната. В итоге фермент реактивируется, и паралич центров дыхания прекращается.

Но у пралидоксима есть существенный недостаток. Кроме полезного оксима вещество содержит четвертичный аммонийный фрагмент, имеющий положительный заряд. Данный фрагмент не позволяет антидоту проникнуть сквозь гематоэнцефалический барьер. Это означает, что дисфункция ЦНС продолжается. Специалисты из Института биомолекулярных исследований человека (Сан-Диего, США) под руководством Джона Кэшмана разработали новый набор производных оксимов, в которых четвертичный аммонийный фрагмент замещен нейтральным амидиновым фрагментом. Это позволяет потенциальным антидотам легко преодолевать ГЭМ-барьер и воздействовать напрямую на мозг человека и животных.

Чтобы определить эффективность новых оксимов, ученые провели эксперименты на мышах. Группе животных после воздействия нервно-паралитического газа ввели антидот. Среди этих мышей ни одна особь не умерла от отравления, а в мозговой ткани было обнаружено большое количество оксимовых фрагментов. В контрольной группе мыши не получили антидот, и смертность составила 50%. В ближайшее время группа Кэшмена планирует проверить, способны ли новые оксимы защитить организм мышей от пестицидов типа хлорпифороса.