Анальгетик сильнее морфина, не вызывающий привыкания

Источник: strf.ru

Ученые всего мира постоянно занимаются поиском новых обезболивающих средств. Почти все современные анальгетики имеют неприятные побочные эффекты. Наиболее сильными считаются лекарства из группы опиоидов, но они вызывают привыкание. Российские ученые из Института биоорганической химии РАН обнаружили новый анальгетик в яде паука — волка. Если все испытания пройдут успешно, медики получат препарат сильнее морфина и не вызывающий привыкания. Разработка лекарства начинается с определения рецепторов, на которые оно должно действовать. В соответствии с упрощенной моделью, важнейшие рецепторы, влияющие на возникновение боли, находятся на ноцицепторных нейронах. Сотрудники лаборатории нейрорецепторов и нейрорегуляторов ИБХ РАН под руководством Е. Гришина создали тестовую клеточную систему, в которой рецепторы функционируют так же, как в живом организме. Ученые выделили гены, кодирующие один из болевых рецепторов, и ввели нужные РНК в икринки африканских шпорцевых лягушек.

В итоге икринки создали и встроили в свою мембрану большое количество исследуемых рецепторов. Затем на этой тестовой системе начали испытывать яды змей, пауков, муравьев, скорпионов и других животных. Яды — это природные химические «библиотеки», содержащие тысячи различных молекул. Большинство из них подбиралось в процессе эволюции таким образом, чтобы влиять на те или иные рецепторы жертв. Чтобы оценить реакцию тест-системы на те или иные вещества, к икринкам подводили микроскопические электроды. Рецепторы регулируют работу ионных каналов, пропускающих ионы сквозь клеточную мембрану. Измеряя ток, создаваемый потоком ионов через канал, можно отслеживать активность рецепторов. Таким образом, в яде паука вида Geolycosa был обнаружен пептид — анальгетик. Для дальнейших исследований ученые воссоздали его искусственно, при помощи генно-модифицированных бактерий E. Coli. Сейчас препарат проходит стадию доклинических испытаний в филиале ИБХ РАН в Пущино.